Лечение гипертонии бисопрололом. Бисопролол в лечении артериальной гипертензии у пациентов среднего возраста

лечение гипертонии бисопрололом

Клиническая фармакология бисопролола и его роль в лечении сердечно-сосудистых заболеваний Кафедра клинической фармакологии РГМУ, Москва Фармакодинамика Бисопролол — высокоселективный b1-блокатор. Результаты исследований, в которых использовали связывание меченых лигандов с различными тканями, включая ткани органов человека, показали, что сродство бисопролола к b1-адренорецепторам в раз выше, чем к a2-адренорецепторам.

Сходная высокая степень избирательности действия данного препарата по отношению к b1-адренорецепторам доказана с помощью модели in vitro на препаратах различных тканей, включая ткани органов человека, а так же in vivo.

Результаты исследований на животных и на человеке свидетельствуют, что бисопролол является высокоселективным b1-блокатором, не обладающим внутренней симпатомиметической активностью.

Настройки шрифта:

Его гемодинамическое действие заключается в снижении частоты сердечных сокращений ЧСС в покое и при физической нагрузке, в снижении сердечного выброса и незначительном обычно в первые дни курса лечения повышении общего периферического сопротивления сосудов.

С другой стороны, в терапевтически рекомендуемых дозах 5 и 10 мг препарат почти не проявляет антагонистической активности в отношении b2-адренорецепторов и поэтому не вызывает таких метаболических эффектов, как гипергликемия или гипокалиемия, опосредованных блокадой b-адренорецепторов.

Эта избирательность действия на b1-адренорецепторы оказывается клинически значимой в следующих случаях: Фармакокинетика Фармакокинетика бисопролола отличается от фармакокинетики других селективных b-блокаторов и характеризуется двумя положительными свойствами: Для изучения фармакокинетики бисопролола были выполнены специальные лечение гипертонии бисопрололом исследования, а также использовались данные, полученные во время III фазы клинических испытаний у молодых и пожилых больных артериальной гипертонией АГ.

Фармакокинетические исследования были выполнены с участием здоровых молодых добровольцев, 25 молодых и 13 пожилых больных АГ, 9 больных с гиперфункцией щитовидной железы, 8 больных ишемической лечение гипертонии бисопрололом сердца, 36 — с нарушенной функцией почек и 28 — с нарушением функции печени. В исследовании абсолютной биодоступности препарата 10 мг бисопролола вводили внутривенно.

Только врач может назначить лекарства и определить их дозировки. На что действуют эти препараты?

В других исследованиях все их участники получали бисопролол внутрь в дозах от 2,5 до мг. Фармакокинетику бисопролола оценивали стандартными фармакокинетическими методами, позволяющими получать достоверные данные, независимо от выбранной фармакокинетической модели.

Лечение гипертонии бисопрололом. Конкор Кор , мг – инструкция по применению,

лечение гипертонии бисопрололом Cmax, Cmin, Tmax и U определяли непосредственно по результатам измерений; площадь под фармакокинетической кривой рассчитывали по правилу трапеции [1]. Популяционный анализ фармакокинетики бисопролола Популяционный анализ фармакокинетики бисопролола был выполнен с использованием результатов нескольких клинических исследований.

Были проанализированы данные о трех подгруппах участников испытаний: Исходная информация о фармакокинетике и метаболизме бисопролола у здоровых обследуемых была получена в двух исследованиях, одно лечение гипертонии бисопрололом которых было посвящено изучению абсолютной биодоступности бисопролола [2], другое — фармакокинетики и метаболизма бисопролола, меченного 14С [3].

После внутривенного введения 10 мг бисопролола наблюдалось двухфазное снижение его концентрации в плазме крови: По этим данным был определен внепочечный метаболический клиренс. Процент бисопролола, выводимого с мочой, и конечный период полувыведения после перорального приема препарата не отличались от таковых после его внутривенного введения.

Метаболизм бисопролола не является стереоселективным, то есть не зависит от строения стереоизомеров его молекулы, и не связан с генетически детерминированным полиморфизмом окисления [2, 4]. Зависимость фармакокинетики бисопролола от дозы изучали при введении препарата в дозе от 5 до 40 мг [6]. Анализ результатов исследования плазмы крови и мочи показал, что в этом диапазоне доз изменения фармакокинетических характеристик бисопролола носят линейный характер.

Конкор Кор , мг – инструкция по применению,

Полученные данные также свидетельствовали о незначительных различиях лечение гипертонии бисопрололом бисопролола как у разных лиц, так и у одного и того же индивидуума.

Кроме того, при обобщении данных, полученных в результате изучения фармакокинетики бисопролола в различных регионах мира у 83 здоровых добровольцев и больных, которые получали данный препарат внутрь в дозе 2,5— мг, был также выявлен линейный характер изменения фармакокинетических параметров бисопролола во всем диапазоне изучавшихся доз [2].

Лекарственное взаимодействие и влияние приема пищи на фармакокинетику бисопролола Вследствие слабого связывания бисопролола с белками вероятность лекарственных взаимодействий в результате вытеснения препарата лечение гипертонии бисопрололом соединений с белками отсутствует. Для изучения влияния сильного ингибитора и сильного индуктора синтеза печеночных ферментов СПФ на фармакокинетику бисопролола проведено специальное исследование.

Выбор цветовой схемы:

В качестве ингибитора и индуктора СПФ использовали циметидин и рифампицин. Ранее было убедительно показано, что оба препарата влияют на метаболизм таких лечение гипертонии бисопрололом, как пропранолол и метопролол [7—10].

В случае одновременного приема рифампицина с бисопрололом в состоянии равновесной концентрации отмечалось незначительное, но статистически значимое снижение максимальной равновесной концентрации и значения AUC бисопролола, а также статистически значимое укорочение конечного периода полувыведения данного препарата.

можно ли пить аскорутин при гипертонии план занятий в школе артериальной гипертонии

В результате общий клиренс бисопролола возрастал. Поскольку почечный клиренс оставался практически неизменным, следовательно рифампицин почти в 2 раза увеличивал внепочечный клиренс бисопролола.

Циметидин статистически значимо не изменял ни плазменной концентрации, ни почечной экскреции бисопролола [11].

берёзовая чага от гипертонии

Не было выявлено статистически значимого влияния бисопролола на фармакокинетику лекарств, которые часто лечение гипертонии бисопрололом больным АГ одновременно с данным препаратом, а именно дигоксина [12], теофиллина [13] или гидрохлортиазида, а также влияния гидрохлортиазида на фармакокинетику бисопролола [14]. Кроме того, не было отмечено изменения протромбинового времени у здоровых участников исследования в том случае, если бисопролол назначали одновременно с низкими дозами варфарина [13], что также свидетельствует об отсутствии фармакокинетического взаимодействия этих препаратов.

Изучение лекарственного взаимодействия у 10 больных с постинфарктными желудочковыми тахиаритмиями показало, что комбинированное применение бисопролола и прокаинамида обеспечивает удлинение рефрактерных периодов желудочков, клинически проявляющееся улучшением состояния больных.

Вы точно человек?

При этом была отмечена хорошая переносимость данного комбинированного лечения [15]. Лечение гипертонии бисопрололом одновременного приема пищи на фармакокинетику бисопролола изучалось в двух исследованиях [2, 16, 17].

В одном из них участники получали обычный легкий завтрак [2, 17], в то время как в другом — более плотный завтрак [16]. При этом площадь под фармакокинетической кривой, общий клиренс плазмы крови, экскреция препарата с мочой 0—48 ч и период полувыведения в этих исследованиях оставались почти идентичными.

Фармакокинетика бисопролола у больных с нарушением функции печени Для изучения фармакокинетики бисопролола у больных с нарушенной функцией печени выполнено два исследования: В исследовании, проводимого на фоне регулярного приема бисопролола, участвовали 5 больных с острым гепатитом 1-я группа11 с циррозом печени 2-я группаа также 8 здоровых лечение гипертонии бисопрололом контрольная группа.

Вы точно человек?

Всем участникам был назначен пероральный прием 10 мг бисопролола 1 раз в сутки в течение 7 дней. Кроме того, площадь под фармакокинетической кривой, общий клиренс, объем распределения и период полувыведения бисопролола не различались в обеих группах.

  • Рашид М.
  • Лечение гипертонии бисопрололом. Конкор Кор , мг – инструкция по применению,
  • (франц.

  • Вот это штуковина.

  • Она старалась казаться спокойной.

Напротив, площадь под фармакокинетической кривой, общий клиренс, объем лечение гипертонии бисопрололом и период полувыведения бисопролола не различались у больных с циррозом печени и у здоровых добровольцев [5]. Изучению фармакокинетики бисопролола лечение гипертонии бисопрололом больных со средней тяжести и тяжелой печеночной недостаточностью при однократном пероральном приеме 10 мг препарата после завтрака было посвящено исследование [18].

Основную группу составили 15 больных с нарушенной функцией печени: Из гидронефроз от гипертонии больных основной лечение гипертонии бисопрололом 10 получали спиронолактон, тем не менее фармакокинетика могла быть изучена только у 7 больных с выраженным нарушением функции печени.

лечение гипертонии бисопрололом

При однократном приеме максимальная концентрация бисопролола в плазме крови значительно варьировала у больных обеих подгрупп и не отличалась от таковой в контрольной группе. Площадь под фармакокинетической кривой была сходной у здоровых обследуемых и у больных 1-й подгруппы с выраженным нарушением функции печенино лечение гипертонии бисопрололом выше во 2-й подгруппе при умеренном ее нарушении.

Для продолжения работы вам необходимо ввести капчу

В итоге клиренс бисопролола при пероральном приеме у больных этой лечение гипертонии бисопрололом оказался значительно сниженным. Период полувыведения лечение гипертонии бисопрололом, зависящий от его окончательного распределения, был увеличен почти в 2 раза у всех больных основной группы по сравнению со здоровыми обследуемыми [18].

Фармакокинетика бисопролола у больных с нарушенной функцией почек Данной проблеме было посвящено также исследование [5], в котором отмечены статистически значимые различия фармакокинетических параметров бисопролола у больных с нарушенной функцией почек и здоровыми обследованными. У больных с почечной недостаточностью почти в 2 раза возросла площадь под фармакокинетической кривой, а период полувыведения увеличился с 10,0 до 18,5 ч.

В то же лечение гипертонии бисопрололом его объем распределения не изменился.

лечение гипертонии бисопрололом

Отмечена положительная корреляция между общим клиренсом бисопролола, принятого перорально, и клиренсом креатинина [5]. Как при регулярном, так и при однократном лечение гипертонии бисопрололом максимальная концентрация бисопролола в плазме крови незначительно повышалась у больных со сниженной функцией почек, но без анурии.

При этом наблюдалось более выраженное увеличение площади под фармакокинетической кривой и конечного элиминационного периода полувыведения со снижением клиренса креатинина. Как и ожидалось, у лечение гипертонии бисопрололом со сниженной функцией почек общий клиренс бисопролола при пероральном приеме снижался [19]. Выявлена статистически значимая отрицательная нелинейная зависимость между конечным элиминационным периодом полувыведения, площадью под фармакокинетической кривой, максимальной концентрацией препарата в плазме крови и клиренсом креатинина, а также статистически значимая положительная нелинейная взаимосвязь между общим клиренсом бисопролола при пероральном приеме и клиренсом креатинина.

Лечение гипертонии бисопрололом. Конкор Кормг — инструкция по применению, visitors think this article is helpful. Конкор Кормг — инструкция по применению, Инструкция по применению таблеток Конкор Кормг.

Важная информация